8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠（SNAC），药辅级

产品介绍

8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠（SNAC, Salcaprozate sodium）可作为一种口服吸收促进剂，在口服形式的肝素、胰岛素的递送中具有潜力，获得较多关注。Salcaprozate sodium 可增加非共价大分子络合引起的亲脂性，从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。


分子量：301.32
分子式：C15H20NNaO4
纯度：98.0%~102.0% on the anhydrous basis



以色列公司Chiasma根据辛酸钠的特点建立了TPE技术吸收促进平台，利用该技术成功制备了口服奥曲肽，其制剂处方由中链脂肪酸、辛酸钠和其他辅料组成，与奥曲肽在油质悬浮液中结合，然后将其封装在pH依赖的聚合物肠溶涂层中。2020年6月，美国FDA批准生长抑素类似物奥曲肽肠溶胶囊（Mycapssa）上市，用于肢端肥大症患者的长期维持治疗。辛酸钠可改变胃肠道膜流动性及增加细胞中蛋白质的释放，进而增强细胞通透性。




配制储备液
溶剂为：DMSO : 50 mg/ml (165.94 mM; Need ultrasonic)。
质量 溶剂体积 浓度	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3188 ml	16.5942 ml	33.1884 ml
5 mM	0.6638 ml	3.3188 ml	6.6377 ml
10 mM	0.3319 ml	1.6594 ml	3.3188 ml
*产品在不同溶剂中的溶解度不相同，请选择合适的溶剂进行溶剂。避免反复冻融影响产品效果。


例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数，再除以大鼠的Km系数，得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
动物 项目	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km 系数	3	6	12	8	5	20


参考文献
1. Riley MGI, et, al. Subchronic oral toxicity of salcaprozate sodium (SNAC) in Sprague-Dawley and Wistar rats. Int J Toxicol. Jul-Aug 2009; 28(4):278-93.
2. Twarog C, et, al. Intestinal Permeation Enhancers for Oral Delivery of Macromolecules: A Comparison between Salcaprozate Sodium (SNAC) and Sodium Caprate (C 10). Pharmaceutics. 2019 Feb 13; 11(2):78.
3. Anroop B. Nair, Shery Jacob.A simple practice guide for dose conversion between animals and human. J Basic Clin Pharm. March 2016-May 2016; 7(2): 27-31.
4. 宋波.口服药物吸收促进剂应用与开发研究进展[J].中国药业,2022,31(22):127-132.