新型抑制剂INI-0602 - ALS(肌萎缩侧索硬化症)及阿茨海默氏病研究
发布时间:2024-11-18 点击数:51
新型抑制剂INI-0602
-- ALS(肌萎缩侧索硬化症)及阿茨海默氏病研究
近期研究显示,活化的小胶质细胞释放谷氨酸可诱导兴奋毒性神经元死亡,在神经退行性疾病(如肌萎缩侧索硬化病和阿尔茨海默病)中,此类死亡属于非细胞自主神经元死亡。INI-0602 是一种新型的血脑屏障缝隙连接半通道抑制剂,能有效抑制神经毒性小胶质细胞的谷氨酸释放。
◆特点
● 可穿透血-脑屏障
● 在小鼠原代培养的小胶质细胞中可抑制谷氨酸释放、防止神经细胞死亡
● 在ALS(肌萎缩侧索硬化症)及阿尔茨海默氏病小鼠模型中,可改善疾病症状(小胶质细胞中谷氨酸释放的抑制效果)
PBS:PBS 处理、LPS:1 μg/mL LPS 处理、 100 μM CBX*:1 μg/mL LPS+100 uM CBX *处理、 100 μM INI-0602:1 μg/mL LPS+100 μM INI-0602 处理 绿色:神经细胞(MAP2),红色:凋亡细胞(PI) 浅蓝色:细胞核(Hoechst 染料) * CBX:Carbenoxolone 是已知的缝隙连接半通道抑制剂。 | |
图A:小胶质细胞条件培养液中的小鼠皮层神经细胞活细胞/死细胞的荧光染色图 |
ALS 模型小鼠症状改善实验效果图
图B:20周SOD1 G39A Tg 小鼠实验效果图
左图(PBS)对照,右图10 mg/kg INI-0602
可从体型大小、肌肉萎缩、脊椎弯曲等确认两者间的差别
图C:SOD1 G93A Tg 小鼠的存活率
(每组24 个样本)
可看出INI-0602 可延长小鼠存活率
◆产品信息
产品编号 | 产品名称 | 产品规格 |
097-06511 | INI-0602 | 1 mg |
097-06511 | INI-0602 | 5 mg |
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